Scandonest 30 mg/ml

Composition

Principes actifs

Mepivacaini hydrochloridum.

Excipients

Natrii chloridum, natrii hydroxidum, aqua ad iniectabile.

1 ml de solution injectable contient 2,467 mg de sodium.

Forme pharmaceutique et quantité de principe actif par unité

Solution injectable (infiltration et voie périneurale)

1 ml de solution injectable contient 30 mg de chlorhydrate de mépivacaïne.

Chaque cartouche de 1,7 ml de solution injectable contient 51 mg de chlorhydrate de mépivacaïne.

Indications/Possibilités d’emploi

Pour l’anesthésie locale ou loco-régionale lors des opérations dentaires chez l’adulte, l’adolescent et l’enfant de plus de 4 ans (’environ 20 kg de poids corporel).

Posologie/Mode d’emploi

Le médicament ne peut être utilisé que par ou sous la supervision de médecins et dentistes suffisamment formés et familiers avec le diagnostic et le traitement des toxicités systémiques. La présence d’un équipement et de médicaments de réanimation ainsi que celle d’un personnel qualifié doit être confirmée avant d’effectuer une anesthésie locale afin d’assurer la prise en charge immédiate de toute urgence respiratoire ou cardiovasculaire. L’état de conscience du patient doit être surveillé après chaque injection d’un anesthésique local.

Posologie usuelle

Comme l’absence de douleur dépend de la sensibilité de chaque patient, la plus petite dose efficace d’anesthésique doit être utilisée.

Lors d’une intervention plus importante, une cartouche ou plus peut s’avérer nécessaire, sans dépasser la dose maximale recommandée.

Chez les adultes, la dose maximale recommandée est de 4,4 mg par kg de poids corporel, la dose maximale recommandée étant de 300 mg chez les patients pesant plus de 70 kg, soit 10 ml de solution injectable.

A noter: la quantité maximale doit prendre en compte le poids corporel du patient. Comme chaque patient a un poids différent, la dose maximale tolérée de mépivacaïne sera différente chez chacun. De plus, il existe des variations individuelles importantes quant au début et à la durée de l’effet.

Le tableau ci-dessous indique les doses maximales autorisées chez l’adulte avec les techniques d’anesthésie les plus courantes ainsi que leur équivalent en nombre de cartouches:

*Arrondi à la demi cartouche approchante

Enfants et adolescents

Scandonest 30 mg/ml ne doit pas être utilisé chez les enfants de moins de 4 ans (environ 20 kg de poids corporel) (voir «Contre-indications»).

Dose recommandée:

La quantité injectée dépend de l’âge, du poids de l’enfant et du type d’intervention à réaliser. La dose moyenne est de 0,75 mg/kg = 0,025 ml de solution de chlorhydrate de mépivacaïne par kilogramme de poids corporel, ce qui correspond environ à ¼ cartouche (15 mg de chlorhydrate de mépivacaïne) chez un enfant pesant 20 kg.

Dose maximale recommandée:

La dose maximale recommandée chez les enfants et les adolescents est de 3 mg de mépivacaïne/kg de poids corporel (0,1 ml de mépivacaïne/kg de poids corporel).

Le tableau ci-dessous indique les doses maximales autorisées chez les enfants ainsi que leur équivalent en nombre de cartouches:

* Arrondi à la demi cartouche approchante

Instructions posologiques particulières

En l’absence de données cliniques, des précautions spéciales doivent être prises afin d’administrer les plus petites doses qui permettent de procurer une anesthésie efficace chez:

§les personnes âgées

§les insuffisants rénaux

§les insuffisants hépatiques.

La mépivacaïne est métabolisée au niveau du foie et il peut y avoir des taux plasmatiques élevés chez des patients souffrant de troubles hépatiques, surtout en cas d’usage répété. Si une réinjection s’avère nécessaire, le patient doit être surveillé afin d’identifier tout signe de surdosage.

Usage concomitant de sédatifs pour réduire l’anxiété du patient

Si un sédatif est administré, la dose maximale tolérée de mépivacaïne doit être réduite à cause de l’effet additif de cette association sur la dépression du système nerveux central (voir «Interactions»).

Mode d’administration

Infiltration et voie périneurale.

Précautions à prendre lors de l’administration du médicament

La vitesse d’injection ne doit pas dépasser 1 ml de solution par minute.

Les anesthésiques locaux doivent être injectés avec précautions lorsque le site d’injection est enflammé ou infecté.

Contre-indications

§Hypersensibilité au principe actif (ou à tout autre anesthésique local de type amide) ou à l’un des excipients mentionnés à la rubrique «Composition»;

§Enfants de moins de 4 ans (environ 20 kg de poids corporel);

§Troubles sévères de la conduction auriculo-ventriculaire non stabilisés par un pacemaker;

§Epilepsie non contrôlée.

Mises en garde et précautions

Précautions d’usage

Les anesthésiques locaux ne doivent être utilisés que par des professionnels de santé bien entraînés au diagnostic et au traitement des intoxications et des autres situations d’urgence suite à l’usage d’un anesthésique. Il faut s’assurer de la disponibilité immédiate d’oxygène, d’autres médicaments de réanimation, d’appareils de réanimation cardio-pulmonaire et de personnel qualifié, pour une gestion efficace des réactions toxiques et des situations d’urgence (voir «Posologie/Mode d’emploi»). Des délais dans le traitement de la toxicité dose-dépendante, l’hypoventilation, quelle que soit son origine, et/ou une sensibilité modifiée, peuvent entraîner le développement d’une acidose, un arrêt cardiaque voire même la mort.

L’hypoxémie et l’acidose métabolique peuvent potentialiser la toxicité cardiovasculaire. Le contrôle précoce des convulsions et une oxygénothérapie efficace pour traiter l’hypoxémie et l’acidose peuvent prévenir l’arrêt cardiaque.

L’usage concomitant d’autres médicaments peut nécessiter une surveillance rigoureuse du patient (voir «Interactions»).

Risques associés à une injection intravasculaire accidentelle

Une injection intravasculaire accidentelle (par ex.: une injection intraveineuse par inadvertance dans la circulation systémique, l’injection intra-artérielle ou intraveineuse par inadvertance dans la région de la tête ou du cou) peut être associée à certains effets indésirables sévères comme des convulsions suivies d’une dépression du système nerveux central ainsi que du système cardiorespiratoire et d’un coma, allant jusqu’à l’arrêt respiratoire, résultant d’une montée soudaine et élevée du taux de mépivacaïne dans la circulation systémique. Ainsi, afin de s’assurer que l’aiguille ne pénètre pas dans un vaisseau sanguin durant l’injection, il faut effectuer une aspiration avant d’injecter l’anesthésique local. Cependant, l’absence de sang dans la seringue ne garantit pas qu’une injection intravasculaire ait bien été évitée.

Risques associés à une injection intraneurale

Une injection intraneurale accidentelle peut entraîner la progression rétrograde du produit le long du nerf.

Afin d’éviter une injection intraneurale et de prévenir les dommages neurologiques liés aux blocs neuronaux, l’aiguille doit toujours être légèrement retirée si une sensation de choc électrique est ressentie par le patient durant l’injection ou si l’injection est particulièrement douloureuse. Si des dommages neurologiques dus à l’aiguille surviennent, l’effet neurotoxique peut être aggravé par la neurotoxicité chimique potentielle de la mépivacaïne car cela peut perturber la circulation sanguine périneurale et empêcher l’élimination locale de la mépivacaïne.

Mise en garde spéciales

S’il y a un risque de réaction allergique, choisir un autre produit anesthésique (voir rubrique «Contre-indications»).

La mépivacaïne doit être utilisée de manière sûre et efficace dans les conditions appropriées:

Les effets de l’anesthésie locale peuvent être réduits lorsque Scandonest 30 mg/ml est injecté dans une zone inflammatoire ou infectée.

Un risque de morsure (lèvres, joues, muqueuses et langue) existe, surtout chez l’enfant; il faut conseiller au patient d’éviter de mâcher des chewing-gums ou des aliments jusqu’à ce que les sensations normales soient rétablies.

La mépivacaïne doit être utilisée avec précautions chez les:

Patients souffrant de troubles cardiovasculaires:

§Troubles vasculaires périphériques,

§Arythmies, particulièrement d’origine ventriculaire,

§Troubles de la conduction auriculo-ventriculaire,

§Insuffisance cardiaque,

§Hypotension.

La mépivacaïne doit être administrée avec précautions chez les patients souffrant de troubles cardiaques car leur capacité à compenser une aggravation est plus faible et ils pourraient ne pas pouvoir compenser les changements liés à la prolongation de la conduction auriculo-ventriculaire.

Patients épileptiques:

En raison de leurs effets convulsivants, tous les anesthésiques locaux doivent être utilisés avec beaucoup de précautions chez ces patients. Pour les patients épileptiques mal contrôlés, voir «Contre-indications».

Patients souffrant de troubles hépatiques:

La plus petite dose efficace qui procure une anesthésie efficace doit être utilisée.

Patients souffrant de troubles rénaux:

La plus petite dose efficace qui procure une anesthésie efficace doit être utilisée.

Patients souffrant de porphyrie:

Scandonest 30 mg/ml ne doit être utilisé chez des patients souffrant de porphyrie aiguë que s’il n’existe pas d’alternative plus sûre. Tous les patients souffrant de porphyrie doivent être traités avec les précautions correspondantes car ce médicament peut déclencher une porphyrie.

Patients souffrant d’acidose:

Ce médicament doit être employé avec précautions en cas d’acidose, comme lors d’une aggravation d’une insuffisance rénale ou de diabète de type 1 mal corrigé.

Patients âgés:

Les doses doivent être réduites chez les patients âgés (en raison de l’absence de données cliniques).

Patients avec un risque de saignement:

La mépivacaïne doit être administrée avec précautions chez les patients utilisant des traitements antiplaquettaires/anticoagulants ou souffrants de troubles de la coagulation, en raison d’un risque accru de saignement. Le risque accru d’hémorragie est plus en rapport avec la procédure qu’avec le médicament.

Sodium

Ce médicament contient 24,67 mg de sodium pour 10 ml de solution d’injection (dose maximale recommandée), équivalent à 1,23% de la dose quotidienne maximale recommandée par l’OMS, soit 2 g de sodium chez l’adulte.

Interactions

Interactions additives avec d’autres anesthésiques locaux

La toxicité des anesthésiques locaux est additive. La dose totale de mépivacaïne administrée ne doit pas dépasser la dose maximale recommandée.

H2 antihistaminiques (cimétidine)

Des taux sériques accrus d’anesthésiques de type amide ont été rapportés suite à l’administration concomitante de cimétidine. La cimétidine réduit l’élimination de la mépivacaïne.

Sédatifs

Si des sédatifs sont utilisés pour réduire l’appréhension du patient, des doses réduites d’anesthétiques doivent être employées car les anesthésiques locaux, comme les sédatifs, sont des dépresseurs du système nerveux central et leur association peut avoir un effet additif.

Antiarythmiques

Les patients traités par des antiarythmiques peuvent subir une accumulation d’effets indésirables après l’administration de Scandonest 30 mg/ml, leurs structures étant similaires (comme les médicaments de classe I, par ex. la lidocaïne).

Inhibiteurs de la CYP1A2

La mépivacaïne est métabolisée principalement par l’enzyme CYP1A2. Les inhibiteurs de ce cytochrome (par ex. ciprofloxacine, énoxacine, fluvoxamine) peuvent ralentir son métabolisme, augmenter le risque d’effets indésirables et contribuer aux taux sanguins persistants ou toxiques en raison de leur élévation. Des taux sériques élevés d’anesthésiques de type amide ont également été rapportés après l’administration concomitante de cimétidine, ce qui est probablement dû à l’inhibition par la cimétidine de la CYP1A2. La prudence est recommandée lors de l’association du présent médicament avec ces médicaments car les vertiges peuvent durer plus longtemps (voir «Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines»).

Propranolol

L’élimination de la mépivacaïne peut être réduite lorsqu’elle est associée au propranolol et les taux sériques de cet anesthésique peuvent être plus élevés. Il faut prendre des précautions lorsque la mépivacaïne est administrée de manière concomitante avec du propranolol.

Grossesse, Allaitement

Grossesse

Aucune étude clinique n’a été effectuée chez les femmes enceintes et aucun cas de femme enceinte ayant reçu une injection de mépivacaïne 30 mg/ml n’a été rapporté dans la littérature.

Des études expérimentales suffisantes menées chez l’animal concernant la toxicité sur la reproduction ne sont pas disponibles. Il est donc préférable, par mesure de précaution, d’éviter l’usage de la mépivacaïne durant la grossesse, sauf s’il s’avère nécessaire.

Allaitement

Aucune mère allaitante n’a été incluse dans les études cliniques de Scandonest 30 mg/ml. Cependant, étant donné l’absence de données pour la mépivacaïne, un risque pour les nouveau-nés/nourrissons ne peut être exclu. Il est donc conseillé aux mères de ne pas allaiter dans les 10 heures qui suivent une anesthésie par Scandonest 30 mg/ml.

Fertilité

Des études expérimentales suffisantes menées chez l’animal à propos de la fertilité ne sont pas disponibles. Il n’existe actuellement pas de données chez l’homme.

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

Scandonest 30 mg/ml exerce une influence mineure sur l’aptitude à conduire et à utiliser des machines. Des étourdissements (incluant vertiges, vision trouble et fatigue) peuvent survenir suite à l’administration de ce médicament et doivent avoir disparu avant la sortie du patient du cabinet dentaire (voir «Effets indésirables»). Le médecin doit dans tous les cas décider quand le patient peut participer de nouveau à la circulation routière ou utiliser de nouveau une machine après l’intervention.

Effets indésirables

Résumé du profil de sécurité

Les effets indésirables possibles suivant l’administration de Scandonest 30 mg/ml sont semblables à ceux observés avec d’autres anesthésiques locaux de type amide. Ces effets indésirables sont surtout dose-dépendants et proviennent de forts taux plasmatiques suite à un surdosage, une absorption rapide ou une injection intravasculaire accidentelle. Ils peuvent également survenir en cas d’hypersensibilité ou de tolérance réduite du patient envers le principe actif.

Les effets indésirables sévères sont habituellement systémiques.

Liste des effets indésirables

Les effets indésirables rapportés proviennent de rapports spontanés et de publications. La classification des fréquences suit cette convention: très fréquent (≥1/10), fréquent (≥1/100 à < 1/10), occasionnel (≥1/1000 à <1/100), rare (≥1/10’000 à <1/1’000), très rare (<1/10’000), „fréquence inconnue“ (ne peut être estimée à partir des données disponibles).

Affections du système immunitaire

Rare: hypersensibilité; réactions anaphylactoïdes/choc anaphylactique; angioœdème (visage/langue/lèvres/gorge/larynx¹ /œdème périorbital); bronchospasme/asthme²; urticaire

Affections psychiatriques

Inconnue: euphorie; anxiété/nervosité³

Affections du système nerveux

Fréquent: maux de tête

Rare: neuropathie⁴: névralgie (douleur neuropathique), paresthésie (par ex. sensations locales de brûlures, de fourmillements, de picotements, de chaud ou de froid sans cause physique apparente) des structures buccales et péribuccales, hypoesthésie/engourdissement (buccal et péribuccal), dysesthésie (buccale et péribuccale), incluant la dysgueusie (par ex. goût métallique, distorsion du goût) et agueusie, vertiges (étourdissements); tremblements³;

dépression sévère du SNC: perte de conscience, coma, convulsions (incluant des crises tonico-cloniques);

présyncope, syncope; confusion, désorientation, difficultés d’élocution³ (par ex. dysarthrie, logorrhée), agitation³, pertes d’équilibre (déséquilibre), somnolence

Inconnue: nystagmus

Affections oculaires

Rare: diminution de l’acuité visuelle, vision trouble, problème d’accommodation

Inconnue: syndrome d’Horner, ptose de la paupière, enophtalmie, diplopie (paralysie des muscles oculomoteurs), amaurose (cécité), mydriase, myosis

Affections de l’oreille et du labyrinthe

Rare: vertiges

Inconnue: inconfort dans l’oreille, acouphènes, hyperacousie

Affections cardiaques

Rare: arrêt cardiaque, bradyarythmie, bradycardie, tachyarythmies (incluant les extrasystoles ventriculaires et la fibrillation ventriculaire)⁵ , angine de poitrine⁶, troubles de la conduction (bloc auriculo-ventriculaire), tachycardie, palpitations

Inconnue: insuffisance myocardique

Affections vasculaires

Rare: hypotension (avec possibilité de collapsus vasculaire)

Très rare: hypertension

Inconnue: vasodilatation, hyperémie locale/régionale

Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales

Rare: dépression respiratoire, bradypnée, apnée (arrêt respiratoire), bâillements, dyspnée², tachypnée

Inconnue: hypoxie⁷ (y compris cérébrale), hypercapnie⁷, dysphonie (enrouement¹)

Affections gastro-intestinales

Rare: nausées, vomissements, exfoliations et ulcérations gingivales et de la muqueuse buccale, gonflement⁸ de la langue, des lèvres et des gencives

Inconnue: stomatite, glossite, gingivite, hypersalivation

Affections de la peau et du tissu sous cutané

Rare: éruption, érythème, prurit, gonflement du visage, hyperhidrose (transpiration)

Affections musculo-squelettiques et du tissu conjonctif

Rare: fasciculations musculaires, frissons

Troubles généraux et anomalies au site d’administration

Rare: œdème local, œdème au site d’injection

Inconnue: douleurs thoraciques, fatigue, asthénie (faiblesse), sensation de chaud, douleur au site d’injection

Lésions, intoxications et complications liées aux procédures

Inconnue: lésions nerveuses

Description d’effets indésirables spécifiques et informations complémentaires:

¹ L’œdème laryngo-pharyngé est typiquement accompagné d’enrouement et/ou de dysphagie;

² Un bronchospasme (bronchoconstriction) survient typiquement avec la dyspnée (essoufflement);

³ Certains effets indésirables comme l’agitation, l’anxiété/des tremblements dus à la nervosité, les troubles de l’élocution peuvent être des signes d’alerte avant une dépression du SNC. En présence de ces signes, il faut demander au patient d’hyperventiler et instaurer une surveillance rigoureuse (voir «Surdosage»);

⁴ Certains troubles neurologiques peuvent survenir avec différents symptômes de sensations anormales (par ex. paresthésie, hypoesthésie, dysesthésie, hyperesthésie, etc.) des lèvres, de la langue, et des tissus buccaux. Ces données proviennent de rapports post-AMM, surtout suite aux blocs nerveux de la mâchoire, impliquant différentes branches du nerf trijumeau;

⁵ Surtout chez des patients ayant un trouble cardiaque sous-jacent ou prenant certains médicaments;

⁶ Survient surtout chez les patients avec des prédispositions ou des facteurs de risque de maladie cardiaque ischémique;

⁷ L’hypoxie et l’hypercapnie sont secondaires à une dépression respiratoire et/ou en relation avec des crises d’épilepsie et des contractions musculaires prolongées;

⁸ Par morsure accidentelle ou mâchage des lèvres ou de la langue alors que l’anesthésie persiste.

L’annonce d’effets secondaires présumés après l’autorisation est d’une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d’effet secondaire nouveau ou grave via le portail d’annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.

Surdosage

Types de surdosage

Le surdosage d’anesthésiques locaux peut être absolu, suite à l’injection de doses excessives, ou relatif, suite à l’injection de doses normalement non-toxiques dans certaines circonstances. Un tel surdosage comprend l’injection par inadvertance dans un vaisseau sanguin, l’absorption anormalement rapide dans la circulation systémique, un ralentissement du métabolisme et un ralentissement de l’élimination du médicament.

Signes et symptômes

En cas de surdosage relatif, les patients montrent généralement des symptômes après 1-3 minutes.

En cas de surdosage absolu, les signes de toxicité, selon le site d’injection, peuvent apparaître 20-30 minutes environ après l’injection.

Ces effets toxiques sont dose-dépendants et de sévérité progressive au niveau des manifestations neurologiques, suivies d’une toxicité vasculaire, respiratoire et finalement cardiovasculaire comme l’hypotension, la bradycardie, l’arythmie et l’arrêt cardiaque.

Les effets toxiques sur le SNC surviennent progressivement avec des symptômes et des réactions de sévérité croissante. Les symptômes initiaux comprennent l’agitation, une sensation d’intoxication, une sensation d’engourdissement des lèvres et de la langue, une paresthésie autour de la bouche, des étourdissements, des troubles de la vue et de l’ouïe et des bourdonnements d’oreilles. La présence de ces manifestations durant l’injection du produit est un signe d’alerte et l’injection doit être stoppée immédiatement.

Les symptômes cardiovasculaires surviennent à des taux plasmatiques supérieurs à ceux des symptômes neurologiques et sont généralement précédés par ceux-ci sauf si le patient est sous anesthésie générale ou sédation forte (par ex. sous benzodiazépines ou barbituriques). La perte de connaissance et la survenue de convulsions peuvent être précédées de symptômes annonciateurs comme une rigidité des articulations et des muscles ou des tremblements. Les convulsions peuvent durer de quelques secondes à plusieurs minutes et conduisent rapidement à l’hypoxie et l’hypercapnie, suite à une activité musculaire accrue et une ventilation insuffisante. Dans les cas les plus sévères, il peut y avoir un arrêt respiratoire.

Les effets indésirables peuvent survenir à des concentrations plasmatiques supérieures à 5 mg/l, les convulsions peuvent survenir à des concentrations supérieures ou égales à 10 mg/l. Il n’existe que des données limitées sur le surdosage.

L’acidose exacerbe les effets toxiques des anesthésiques locaux.

En cas d’injection intravasculaire rapide, une forte concentration sanguine de mépivacaïne dans les coronaires peut entrainer une insuffisance cardiaque, probablement suivie d’un arrêt cardiaque, avant que le SNC soit affecté. Les données disponibles sur ce sujet sont contradictoires (voir «Mises en garde et précautions» et «Propriétés/Effets»).

Traitement

Si des signes de toxicité systémique aigüe apparaissent, l’injection de cet anesthésique local doit être stoppée immédiatement.

Les symptômes liés au SNC (convulsions, dépression) doivent être très rapidement traités par une ventilation appropriée et l’administration d’anticonvulsivants.

Il est vital d’assurer une oxygénation et une ventilation optimales, un soutien circulatoire et de traiter l’acidose.

Si une dépression cardiovasculaire survient (hypotension, bradycardie), il faut éventuellement administrer des fluides intraveineux, un vasopresseur et/ou un’ inotrope. Les enfants doivent recevoir des doses adaptées à leur âge et à leur poids.

En cas d’arrêt cardiaque, des mesures de réanimation prolongées sont nécessaires.

La dialyse n’est pas efficace dans le traitement du surdosage de la mépivacaïne. L’élimination peut être accélérée en acidifiant les urines.

Propriétés/Effets

Code ATC

N01BB03

Mécanisme d’action/Pharmacodynamique

La mépivacaïne est un anesthésique local de type amide.

La mépivacaïne inhibe de manière réversible la conduction nerveuse en réduisant ou bloquant le flux de sodium (Na+) durant la propagation du potentiel d’action nerveux. Au fur et à mesure que l’anesthésie s’installe le long du nerf, le seuil d’excitabilité électrique augmente progressivement, l’élévation du potentiel d’action diminue et la propagation de l’influx nerveux ralentit.

La mépivacaïne a un bref délai d’action, une forte puissance anesthésique et une faible toxicité.

La mépivacaïne montre de légères propriétés vasoconstrictrices entrainant une plus longue durée d’action que les autres anesthésiques locaux administrés sans vasoconstricteurs. Ces propriétés vasoconstrictrices ont été mises en évidence par des études. Elles sont avantageuses lorsque l’injection d’un vasoconstricteur est contre-indiquée.

Plusieurs facteurs comme le pH tissulaire, le pKa, la solubilité lipidique, la concentration de l’anesthésique local, la diffusion nerveuse de l’anesthésique local, etc., peuvent influencer la survenue et la durée de l’anesthésie locale.

Installation de l’action

En cas de bloc nerveux périphérique pour le traitement dentaire, l’effet de la mépivacaïne s’installe généralement en 3 à 5 minutes.

Durée de l’analgésie

L’anesthésie de la pulpe dentaire dure généralement 25 minutes après l’infiltration maxillaire et environ 40 minutes après un bloc alvéolaire inférieur tandis que l’anesthésie des tissus mous pourra être maintenue jusqu’à 90 minutes après l’infiltration maxillaire et environ 165 minutes après un bloc alvéolaire inférieur.

Efficacité clinique

Sans objet.

Pharmacocinétique

Absorption

Suite à l’injection péribuccale d’une solution de mépivacaïne 30 mg/ml durant des procédures odonto-stomatologiques de routine, les pics des taux plasmatiques ont été mesurés dans différentes études cliniques. Le pic plasmatique maximal de mépivacaïne est atteint après 30-60 minutes. Trente minutes après injection, les concentrations maximales de mépivacaïne rapportées variaient entre 0,4 et 1,2 μg/ml suite à l’injection d’une cartouche et entre 0,95 et 1,70 μg/ml avec deux cartouches.

Le ratio entre les concentrations plasmatiques moyennes suite à l’injection de un ou deux cartouches était de 50% environ, montrant une certaine proportionnalité liée aux doses. Ces concentrations plasmatiques se situent largement en dessous des seuils rapportés de toxicité pour le SNC et le système cardiovasculaire, respectivement 10 à 25 fois inférieurs.

La biodisponibilité est de 100% au site d’action.

Distribution

La mépivacaïne est distribuée dans tous les tissus. Les plus fortes concentrations ont été retrouvées dans des tissues fortement vascularisés comme le foie, les poumons, le cœur et le cerveau. La mépivacaïne se lie à 75% environ aux protéines plasmatiques et peut franchir la barrière placentaire par diffusion.

Métabolisme

Comme tous les anesthésiques locaux de type amide, la mépivacaïne est principalement métabolisée au niveau du foie par les enzymes microsomaux (cytochrome P450 1A2 (CYP1A2)). Ainsi, les inhibiteurs des isozymes P450 peuvent ralentir son métabolisme et augmenter le risque d’effets indésirables (voir «Interactions»).

Plus de 50% de la dose est excrétée sous forme de métabolites dans la bile. Il existe probablement une circulation entéro-hépatique car seulement une petite quantité apparait dans les selles.

Élimination

La demi-vie d’élimination est de 2 heures chez l’adulte. L’élimination des amides dépend de la vascularisation hépatique. La demi-vie plasmatique est prolongée si le patient souffre d’insuffisance hépatique ou rénale. La durée de l’anesthésie locale n’est pas liée à la demi-vie car son action cesse dès que le médicament se sépare du récepteur. Les métabolites sont excrétés dans les urines avec moins de 10% de mépivacaïne inchangée. L’élimination peut être accélérée en acidifiant les urines (voir «Surdosage»).

Données précliniques

Des études de toxicité générale (simple dose, doses répétées) ont été menées avec la mépivacaïne, montrant une bonne marge de sécurité.

Les tests de génotoxité in vitro et in vivo de la mépivacaïne n’ont pas révélé de risque particulier.

Aucune étude de carcinogénicité n’a été effectuée.

La toxicité potentielle de la mépivacaïne sur la reproduction n’a été qu’insuffisamment étudiée chez l’animal.

Remarques particulières

Incompatibilités

En l’absence d’études de compatibilité, ce médicament ne doit pas être mélangé avec d’autres médicaments.

Stabilité

Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur l’emballage.

Stabilité après ouverture

Ce médicament ne contient pas de conservateur. Pour des raisons microbiologiques, l’injection du médicament doit être effectuée immédiatement après l’ouverture de la cartouche. Les cartouches sont à usage unique. Toute solution inutilisée doit être jetée.

Remarques particulières concernant le stockage

Ne pas conserver au-dessus de 30 °C. Ne pas congeler. Conserver hors de portée des enfants.

Remarques concernant la manipulation

N’utilisez pas ce médicament si vous remarquez que la solution est trouble ou colorée.

Comme pour toute cartouche, le diaphragme doit être désinfecté juste avant emploi. Il sera tamponné soigneusement soit avec de l’alcool éthylique à 70%, ou de l’alcool isopropylique à 90%, pour usage pharmaceutique.

Les cartouches ne doivent en aucun cas être immergées dans quelque solution que ce soit.

Numéro d’autorisation

38646 (Swissmedic)

Présentation

Emballage de 50 cartouches à 1,7 ml (B)

Titulaire de l’autorisation

Materia Medica Maibach AG, Risch

Fabricant

Septodont, Saint-Maur-des-Fossés Cedex, France

Mise à jour de l’information

Janvier 2022